盐酸二氢埃托啡片
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【 药品名称 】 盐酸二氢埃托啡片
【 英文名称 】 Dihydroetorphine Hydrochloride Tablets
【 药品别名 】
本品主要成份及其化学名称为：17-甲基-7α［(S )-1-羟基-1-甲基丁基］ -6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
【 性状 】
本品为白色片。
【 药理毒理 】
本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予盐酸二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐、乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
【 药代动力学 】
本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。
【 适应症 】
本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。
【 用法用量 】
舌下含化。一次～40μg（1～2片），经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。
允许使用最大剂量一般为60μg（3片），一日μg（9片），连续用药不得超过3天。
超大剂量使用时应遵医嘱。
【 不良反应 】
本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。
本品对循环系统的功能影响很小。
本品有耐受性及依赖性，连续多次使用本品后，止痛持续时间缩短。
【 禁忌 】
1. 脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。
2. 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
3. 肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。
4. 非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
【 注意事项 】
1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品可成瘾，较吗啡轻。
3. 本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。
4. 国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！
5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
尚不明确。
【 儿童用药 】
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【 老年患者用药 】
慎用。
【 药物相互作用 】
尚不明确。
【 药物过量 】
在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暂停可人工呼吸加压给氧，用烯丙吗啡或盐酸纳洛酮可迅速解救。
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