甲基三唑安定
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三唑安定、佳静安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳乐定，阿普唑仑【别名】
Tafil，Valeans，Xanax，Alprazolam
目录 |
性状
本品为白色片。
适应症
主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
规格
0.4mg
用法用量
成人常用量：抗焦虑，开始一次mg，一日3次，用量按需递增，最大限量一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。
不良反应
(1)常见的不良反应：嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
(3)个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
(4)有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
(5)少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
禁忌
慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②肝肾功能损害；③重症肌无力；④急性或易于发生的闭角型青光眼发作；⑤严重慢性阻塞性肺部病变；⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
注意事项
①对苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏；②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期；③癫痫患者突然停药可导致发作；④严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；⑤避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量；⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量；⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量；⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
①在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；②孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用；③本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
老年用药
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。
药物相互作用
①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
药理毒理
药理作用
本品为苯二氮 类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮 受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
毒理研究
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药代动力学
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～ 2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
(1)口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，每瓶装60片；
(2)聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装，每板24片，每盒1板；
(3)钠钙玻璃药瓶装，每瓶装60片。
有效期
36个月。
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