二羟丙茶碱
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二羟丙茶碱, 应用同氨茶碱,尤适用于伴有心动过速的哮喘病人。 1.支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。 3.胆绞痛。
英文名称:dihydroxypropyl theophylline;diprophyllin
说明:又名喘定、甘油茶碱。
【CAS号】479-18-5,
【分子式】C10H14N4O4
【分子量】 254.24
【性状】 本品为白色粉末或颗粒;无臭,味苦。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为160-164℃。
吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA),在273nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E 1%/1cm)为354-376。
目录 |
鉴别方法
(1)取本品约1g,置锥形瓶中,加醋酐5ml,加热回流30分钟,放冷,加水50ml,摇匀,用玻棒擦瓶壁,渐有白色结晶性沉淀析出,滤过;沉淀用水适量洗净后,在105℃干燥1小时,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为141-147℃。
(2)取本品约0.1g,加盐酸1ml与氨酸钾0.1g,置水浴上蒸干,残渣遇氨气即显紫色,再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集12图)一致。
检查方法
检查方法
酸碱度 取本品0.50g,加水10ml使溶解,加溴麝香草酚蓝指示液5滴,应显黄色或绿色;再加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml,应显蓝色。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加水10ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
氯化物 取本品0.25g.加水5ml与氢氧化钠试液1.0ml,煮沸30秒钟,放冷,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更浓(0.028%)。
有关物质 取本品,加60%甲醇制成每1ml中含30mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,分别加甲醇稀释成每1ml中含0.45mg的溶液(1)与每1ml中含0.3mg的溶液(2)作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层极卜,以三氯甲烷-无水乙醇-浓氨溶液(90:10:1.5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(2)的主斑点比较,不得更深;如有一点超过,应不深于对照溶液(1)的主斑点。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.15%(附录Ⅷ N)。
重金属 取本品1.0g,加醋酸盐缓冲液(1)(pH3.5)2ml与水适量使溶解成25ml,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加大水甲酸2ml 使溶解,缓缓加醋酸50ml,振摇3分钟,加苏丹Ⅳ指示液4-5滴,用高氨酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显紫色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氨酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.42mg的C10H14N4O4。
其他信息
【贮藏】 密封,在干燥处保存。
【化学成分】 本品为1,3-二甲基-7-(2,3-二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮。按干燥品计算,含C1OH14N4O4不得少于98.0%。
【分子式与分子量】 C10H14N4O4 254.25
药理作用
平滑肌松弛药
有扩张支气管和冠状动脉的作用,并有利尿作用。在胃液中稳定。平喘作用与氨茶碱相似,尤适用于伴有心动过速的哮喘患者。由茶碱与一氯丙二醇在碱性溶液中缩合而制得。
参看
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