氨己烯酸
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氨己烯酸
氨己烯酸
英文名称：
Vigabatrin(Sabril)
性状：
作用与作用机制
本品为GABA氨基转移酶的抑制剂，具有高度的选择性，抑制该酶，从而使得脑内的GABA浓度提高，产生抗癫痫的作用。对耐药性的部分发作型癫痫特别有效。对继发的全面性癫痫发作疗效差。
药动学：
本品口服后迅速吸收，2h血药浓度达到峰值。半衰期为5-7h。主要以药物原形从尿中排泄。
注意事项：
一般情况下毒、副反应较少。主要有嗜睡、降低抗惊厥作用。与其他药物的相互尚不明了。
临床应用：
主要用于防治癫痫小发作，为首选药物。对典型和复合型小发作疗效更好。在用其他药物治疗无效时使用本品亦常能取得良好疗效。尤其适用于儿童点头状癫痫和肌阵挛性癫痫。
用法计量：
口服：成人及6周岁以上儿童，开始剂量500mg/d，以后每4-7d增加250mg/d，直至达到最佳疗效。最高剂量1.5g/d。3-6岁儿童，开始剂量250mg/d，以后每4-7d增加250mg/d，直至达到最佳疗效。如儿童超过 0.75-1.0g/d，成人超过1.25g/d，应在医生严格监控下服用。
制剂：
注意事项
本药可能导致嗜睡、晕眩及视野缺损，应避免从事开车或操作机械等需要视力及警觉力的工作。
严重副作用：发生视野缺损、视力模糊、嗜睡、幻觉、情绪失衡、忧郁、意识不清或发作次数遽增等症状时，请立即就医。
其它副作用：嗜睡、疲倦、头痛、晕眩、体重增加、肠胃不适等。可见体重增加及轻微胃肠道不适感。肌阵挛癫痫患者发病次数可能增加。儿童可能出现兴奋和焦虑。孕妇忌用；老年、肾功不全、乳妇慎用。需逐渐减量后停药，在2～3周后停药。
专利 US 3960927
US 4039549
EP 427197
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