抗组胺药
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抗组胺药(antihistamines)，一类可拮抗组胺的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。每一种类型组胺受体拮抗剂所起临床作用是不相同的。抗组胺药有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物），人们常说的抗组胺药，其实大多时候是指抗组胺H1受体药（狭义抗组胺药物）。其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定。
目录 |
组胺的生理作用
可归纳为以下几个方面：
- 对毛细血管的作用，使毛细血管扩张，通透性增强，使液体从血管内渗出。全身性的毛细血管扩张可使血管容量骤增；大量液体自血管内渗出又可使血液容量骤减，结果血压下降，重者休克。皮肤发生不同层次的水肿，渗出，导致湿疹、荨麻疹、血管性水肿等病变；呼吸道粘膜水肿可导致呼吸阻力增加。
- 可引起平滑肌痉挛，导致呼吸道狭窄，呼吸阻力增加，腹绞痛、痛经、流产等。
- 使分泌腺分泌增强，表现流涕、流泪、唾液及胃液增多等。
抗组胺药的结构及作用机理
组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合，才能发挥作用。早期的抗组胺药结构与组胺十分相似，所以曾认为，抗组胺药的作用在于与组胺竞争细胞上的受体或酶原物质，使组胺不能发挥作用，它既不能破坏组胺，也不能对抗组胺引起的药理反应。
抗组胺药基本结构见图，其中的R基团带有苯环，X则可由氧、碳、氮三种元素组成：若X为氧原子，称为氨基乙醇类；X为氮原子，称为乙二胺类；X为碳原子，称为烷基胺类。后来研制有明显抗组胺作用的大多药物，结构与上述模式完全不同，所以抗组胺药的作用机理尚不清楚。
抗组胺药分类
H1受体拮抗剂
H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等。用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体。该类药物就是人们常说的抗组胺药物（其实只是H1受体拮抗药而已），比如扑尔敏、氯雷他定、地氯雷他定等。本类药物可分为三代：
- 第一代抗组胺药物：嗜睡等不良反应较为明显，有扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪等。本类药物治疗侧重点不大相同。比如扑尔敏主要用于皮肤黏膜过敏（比如鼻涕、喷嚏等），而苯海拉明和异丙嗪则除了用于皮肤黏膜过敏以外，还可用于治疗晕动病，因为这两者镇静催眠作用更大。
- 第二代抗组胺药物：嗜睡作用不明显，但部分有心脏毒性，比如阿司咪唑、特非那定，这两个药已经很少用于治疗过敏性鼻炎。目前应用较广的是氯雷他定、西替利嗪等，用于皮肤黏膜过敏效果好，而且没有明显嗜睡作用，用药更加安全。但即使是氯雷他定这样安全的药物，据报道也还是有部分患者可引起心悸等不良反应，所以寻求更为安全的第三代抗组胺药物就合情合理。
- 第三代抗组胺药物：本类药物最大特点是镇静作用几乎没有，而且没有心脏毒性，是目前为止最为安全的抗组胺药物。但价格较为昂贵。本类代表药物地氯雷他定。
H2受体拮抗剂
H2受体则分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌剂毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。
H3受体拮抗剂
H3受体是一种新型组胺受体，广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体，在突触后也有分布，既可以调节组胺的合成与释放，也能调节其他神经体质的释放。H3受体与阿尔兹海默病、注意力缺陷多动症、帕金森氏病等神经行为失调有关。该类药物目前正在临床试验当中。
参看
参考文献
- 《药理学》杨宝峰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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