思尔明

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思尔明尼麦角林片

【药品名称】

通用名:尼麦角林片

商品名:思尔明

英文名:Nicergoline Tablets

汉语拼音:Nimai Jiaolin Pian

本品主要成份及其化学名称为:尼麦角林,10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯

【性状】

本品10mg为白色薄膜衣片,30mg为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。

【药理作用】本药是一种麦角酸衍生物,具有α-受体阻滞的扩血管作用并能加强脑细胞的新陈代谢,增加血氧及葡萄糖的利用,改善智能障碍,促进神经传递物质多巴胺的替换,刺激神经传导,以改善精神和情绪上的异常。此外,还能增进蛋白质生物合成改善记忆与学习能力的障碍,并有恢复神经元的功能,迅速改善脑功能不足所引起的临床症状

【药理毒理】本品为半合成麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能,毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时,出现不良反应,超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为,试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性,尼麦角林对生育力、妊娠分娩哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用

【药代动力学】尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢物为MMDL(1, 6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲基氧-尼麦角林),尼麦角林大部分(﹥90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋折的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺唾液淋巴、脾、肾上腺心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10-20%。在四组年轻(平均24-32岁)和老年人(平均69-70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少,在单剂量口服给30mg尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常相比,MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。

在国内进行了生物利用度试验,12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时,峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0ng/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时,峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5ng/ml。

适应症】1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。

2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症,其它末梢循环不良症状)。适用于血管性痴呆,尤其是早期治疗时对认知,记忆等有改善,并有减轻疾病严重程度。

【用法用量】口服,勿咀嚼。每日-60mg,分-3次服用,连续给药足够的时间,至少六个月:由医生决定是否继续给药。

【不良反应】未见严重不良反应的报导。可有低血压头晕胃痛潮热、面部潮红、嗜睡失眠等。临床试验中,可观察到血液尿酸浓度升高,但是这种现象与给量和给药时间无相关性。

【禁忌】本品不适用地下述情况:近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍出血倾向和对尼麦角林过敏者。

【注意事项】

应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用,因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者,或有痛风史的患者,或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用,必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处。

【孕妇及哺乳用药】

毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不会用于孕妇及哺乳妇女。

【儿童用药】根据目前的适应症,本药不会用于儿童。

【老年患者用药】

药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年人的剂量与给药方法没有差别。

药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用,由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途经的药物有相互作用。

药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。

【规格】10mg,30mg

【贮藏】遮光、密封保存

【包装】铝塑包装

【有效期】三年

【批准文号】10mg: 国药准字H20010112

30mg: 国药准字H20010113

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