头孢塞肟
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通用名 注射用头孢噻肟钠 曾用名 英文名 CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA 药品类别 头孢菌素及碳青霉烯类 性状 本品为白色，类白色或微黄白色结晶性粉末。 药理毒理 头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。 药代动力学 肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度 (Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得 3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为 41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～ 50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约 80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。 适应症 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。 用法用量 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。 不良反应 不良反应发生率低，约3%～5%。 1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 禁忌症 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 注意事项 1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。 2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs) 试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3．头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml 灭菌注射用水形成等渗溶液。 4．配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g 时，应分不同部位注射。 5．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。 6．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。 儿童用药 婴幼儿不宜作肌内注射。 老年患者用药 老年患者用药根据肾功能适当减量。 药物相互作用 1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。 2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。 3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。 4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。 5．与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。 药物过量 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。 贮藏 密闭，在凉暗干燥处保存。 包装 有效期 主要成分 通用名 头孢噻肟钠 化学名 (6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 拼音名 TOUBAOSAIWONA 英文名 CEFOTAXIME SODIUM CAS No. 64485-93-4 结构式 分子式 C16H16N5NaO7S2 分子量 477.45 规 格 按C16H17N5O7S计算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g
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