噻替哌
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噻替哌,别名三亚胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺。
【英文名】 Thiotepa,Thiophosphoramide,Thiofosyl,Tespamin,TSPA
【作用特点】 本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药物中疗效最好者,其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合,从而改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全,多用注射给药。此外,本品尚有免疫抑制作用。
【功能主治】 对卵巢癌及乳腺癌有较好疗效,对肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制翼状胬肉。
【用法用量】
静注或静滴:每次mg(0.2mg/kg)用生理盐水溶解或稀释,每日1次,连用5次后改为每周2次,总量0.2~0.3g为一个疗程,如血象良好,间歇1~2个月可重复疗程。动脉内输注:用于晚期乳癌,每次lOmg。
胸腹腔或心包腔内注射:每次~10mg,2~7日1次,总量0.2~0.3g。
瘤内注射:每次~10mg。
膀胱内灌注:每次~0.1g,溶于50~100ml生理盐水中,用导尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次为一个疗程,与尿激酶同用,可增加疗效。软膏局部涂抹:每日~2次。
【不良反应】 骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞及血小板减少),多在用药后1~6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其它可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
【注意事项】
1.妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2.下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史。
4.稀释后如发现浑浊,即不得使用。
【制剂规格】 注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉针剂:5mg,10mg,15mg。
【贮藏】 干燥、遮光、低温保存。
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