吡贝地尔
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【制造商】 施维雅
【代理商】 国药控股天津公司
【性状】 本药为红色的圆形包衣片。
【药理作用】 本药是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。在动物实验中,吡贝地尔可刺激大脑代谢,同时刺激皮质电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织PO2,增加循环血量 ;在人体,吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。
【药代动力学】 口服后经胃肠迅速吸收,1小时达到血浆峰值浓度,随后的血浓度下降呈双相,半衰期为1.7-6.9小时。吡贝地尔的蛋白结合力较低,故本药与其它药物发生相互作用的可能性很少。吡贝地尔代谢广泛,具有两种主要代谢产物,一种为单羟基衍生物,另一种为双羟基衍生物,主要自尿液清除,所吸收的吡贝地尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄,在24小时约为50%,48小时全部清除,有25%自胆汁排泄。本药能够逐渐释放活性成分,治疗作用可持续24小时以上。
【适应症】 作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍,如注意力和/或记忆力下降,眩晕。动脉病变的痛性症状(步行时痛性痉挛)。循环源性的眼科障碍。
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