丹参酮ⅡA磺酸钠
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丹参酮ⅡA磺酸钠
【英文名称】Sodium Tanshinon ⅡAsilate
【化 学 名】
【C A S 号】
目录 |
来 源
本品为唇形科植物丹参(salvia miltiorrhza)中分离的二萜醌类化合物丹参酮ⅡA，经磺化而得到的水溶性物质。
物理性质
本品为砖红色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性；遇高热、见光色渐变深。
【分子式及相对分子量】C19H17O3•SO3Na，396.39
【规 格】＞96%。
【鉴 别】(1)取本品约0.5mg，置白瓷板上，加硫酸1～2滴，即显深蓝色，渐变为深绿色。
(2)取本品10mg，炽灼使灰化后，加lmol／L盐酸液5ml，滤过，滤液加氧化钡试液5ml，即发生白色沉淀。
(3)本品显钠盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。
(4)取含量测定项下的溶液，用分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅥA）测定，在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波长处有最大吸收。并在(280±2)nm波长处有特征峰。
检 查
溶液的澄清度 取本品0.1g，加新沸过的冷水，配制成每lml中含10ml的水溶液，溶液应澄清。
酸度 取本品，加新沸过的冷水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH）pH值应为4.0～5.0。
干燥失重 取本品，用五氯氧化二磷减压干燥至恒重，减失重量不得过8.0％(中国药典2000年版二部附录ⅧL)。
有关杂质 取本品，加水配制成每lml中含5mg的溶液，作为供试品溶液，另取丹参酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液，作为对照品溶液（1），取丹参酮ⅠA磺酸钠加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作为对照品溶液（2），照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇（3：1）为展开剂，展开后，晾干，置荧光灯下检视，供试品溶液除红色主斑点外，如显杂质斑点，与对对照品溶液（1）、（2）比较，均不得更深。
含量测定
取本品约25mg，精密称定，置250ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，用分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在(271±2)nm波长处测定吸收度，按C19H17O3•SO3Na的吸收系数 ( )为767计算，即得。
药理药效
1、抗动脉粥样硬化作用：采用原位杂交技术探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而DS-201能阻止这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
2、缩小心肌梗死面积：对各种类型的心绞痛均有一定改善作用，对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用；利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注DS-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。
3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用：采用膜片钳全细胞式记录方法，观察了Tan ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明，Tan ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用，可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，观察了缺血-再灌注后心肌2，4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明，缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高，SOD活性明显下降，同时血清CK活性显著升高，缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型，研究了Tan对心肌保护效果，并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停，作用机制与减少氧自由基有关。
5、接心血管作用：实验表明，DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。
6、扩张冠状动脉，显著增加冠状动脉血流量，减慢心率，增加心肌收缩力，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能，从而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血；
8、促进组织修复；
9、降低血脂；
10、保护红细胞和抑制细菌生长，同时具有保护红细胞膜的作用。
11、有钙通道阻滞作用。
【适 应 症】可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周静脉血栓形成、白塞氏综合征、结节性红斑。
【不良反应】毒性很小，部分病人肌注时可有局部疼痛。个别人发生皮疹，停药后即消失。
用法与用量
肌注、静注或静滴：40-80mg/次，1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中静注。
【临床药物应用】可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死，也可用于室性早博。对冠心病病人的疗效与复方丹参注射液相似。
【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
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