异丁司特
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异丁司特 Ibudilast
【药理作用】
本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用;可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛,并能抑制实验性动物的被动皮肤变态反应。
【药动学】
健康成人口服本品10mg后,Tmax约5.4h,Cmax约为47.0μg/ml,tl/2约为7.4h。72h后,约60%以代谢物形式随尿液排出。
【适应症】
用于轻、中度支气管哮喘的治疗。
【用法用量】
口服。一次mg,一日2次,禁止嚼碎。
【不良反应】
主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、AST、ALT、谷氨酰转肽酶(GT)、总胆红素升高。这些不良反应大多可以耐受。罕见直立性低血压。
【注意事项】
对本品过敏者、颅内出血尚未完全控制的患者禁用。小儿、妊娠、哺乳期妇女禁用。本品与支气管扩张药和皮质激素等不同,不能迅速缓解正在发作的症状。急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。若出现皮疹、瘙痒等过敏症状,应停药。
【药物相互作用】
【剂型规格】
【别名】
亚布的斯特;依布拉特;KC404;Ketao;Ketas
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