地尔硫桌
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地尔硫卓〔典〕〔基〕 Diltiazem
(硫氮酮,哈氮,CRD401,Dilthiazem,HERBESSER)
【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭、味苦。在水、甲醇或氯仿中易溶,在乙醇或苯中不溶。熔点:210~215℃(分解)。
【药理及应用】为苯噻氮类钙拮抗剂。它对心脏的电生理效应与维拉帕米类似,能阻断去极化的蒲氏纤维放电,并消除电去极的心室肌的自动节律性,抑制房室结传导及延长其不应期。其直接减慢心率的作用较强。可扩张冠状动脉及外周血管,使冠脉流量增加和血压下降。可减轻心脏工作负荷及减少心肌耗氧量,解除冠脉痉挛。
口服后吸收迅速完全,30分钟血药浓度达峰值,t1/2约4小时。在血浆中与蛋白结合率为80%,由肝灭活约65%。
可用于室上性心律失常,典型心绞痛、变异型心绞痛,老年人高血压等。
【用法】口服,常用量,1次~60mg,1日~180mg。用于心律失常:1次~60mg,1日4次。用于心绞痛:每6~8小时30~60mg。用于高血压,1日剂量120~240mg,分~4次服。
【注意】
(1)服药时不能嚼碎。
(2)对有Ⅱ度以上房室阻滞或窦房阻滞患者以及孕妇禁用。
(3)如出现头痛、头晕、疲劳感、心动过缓等症状时应减少剂量或停用。有时还会出现胃部不适、食欲不振、便秘或腹泻等。
【制剂】片剂;每片30mg。缓释片剂:每片30mg。
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