双氢青蒿素
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【药品名称】 通用名：双氢青蒿素曾用名：商品名：英文名：DihydroartemisininTablets汉语拼音：ShuangqingQinghaosu其化学名称为：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并［4，3-j］-1，2-苯并二塞平-10（3H）醇。化学结构式：分子式：C15H24O5分子量：284.35 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】 药理学：本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学：在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。 【药代动力学】 口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。 【适应症】适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。 【用法和用量】口服1日1次，成人1日片，首剂量加倍；儿童量按年龄递减，连用5～7日。 【不良反应】推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】 【规格】20mg 【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。
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