一舒
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一舒
【药理作用】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体，而是一种5-HT1A受体部分激动剂，能与5-HT1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5-HT活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用，降低了焦虑时5-HT过高的活性，从而达到抗焦虑作用；在抑郁状态时5-HT不足，丁螺环酮与受体结合后，表现为纯激动作用，弥补了5-HT的不足，并使过少的5-HT分泌增加，达到了正常的平衡状态，发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用，也缺乏镇静作用，可以增加去甲肾上腺素能神经递质，不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。
【毒理作用】小鼠静脉注射，口服给药雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg，63.8mg/kg，445.7mg/kg， 474.4mg/kg。无致畸，无致突变，无致癌反应
【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全，约0.5-1h达峰，半衰期为2.63 h±s 0.48 h，血浆蛋白结合率为 95％，无肝脏酶诱导作用，与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏代谢，代谢物为1-（2-嘧啶）哌嗪和5-羟基丁螺环酮，后者也具有一定的抗焦虑活性。约60％的代谢产物在24h内经由肾脏排泄， 40％由粪便排泄。研究表明，该药即使用于老年人，也不会产生与年龄有关的代谢问题。
【用法用量】成人开始剂量5mg，常用量15-30 mg/d ，每天2-3次；分次服用；最大剂量为45 mg/d 。用于抑郁症时剂量可大些，日剂量可达60 - 90mg。
【不良反应】包括头晕、头痛、恶心、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。约67％－88％的服药者未出现任何不良反应，国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道，国外有人以每日mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。
【禁 忌 症】1、 孕妇、哺乳期妇女禁用。2、 儿童和对本品过敏者禁用。
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