补骨脂素

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[中文名称] 补骨脂素　　 ==英文名称== Psoralen　　 ==[[化学]]名称== 7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one　　 ==分 子 量== 186．16　　 ==物理性质== 无色针状结晶（[[乙醇]]）。熔点189～190℃。溶于乙醇、[[氯仿]]，微溶于水、[[乙醚]]和[[石油]]醚。　　 ==药理作用== 1．光敏作用补骨脂素有光敏作用，注射或内服,再以[[长波紫外线]]或日光照射，可使受射处[[皮肤]][[红肿]]、色素增加。 2．抗癌作用用L615[[白血病]]小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病[[细胞]]的杀伤作用。结果表明，L615小鼠[[脾细胞]]与补骨素（20ug/ml）预孵1h，加紫外光照射10min后再接钟，可使615小鼠生存期超过100d，经上述同伴处理的混合细胞悬液（615小鼠[[骨髓]]细胞加终浓度10％L615小鼠脾细胞）[[接种]]615小鼠，其生存期比对照组延长189. 62％，而补骨脂素光毒作用对615小鼠[[造血干细胞]]影响较小（小于10％）。采用[[四氮唑]]蓝（MTT）比色法测定补骨脂素对人[[白细胞]]的杀伤作用。实验结果表明：该药对白血病细胞有较强的杀伤作用（IC50 为4ug/ml），即白血病细胞对补骨脂素比较敏感。该药的杀伤作用对急性淋巴细胞型白血病细胞与急性粒细胞型白血病细胞无明显差别。当补骨脂素浓度在8～2ug/ml之间时，对白血病细胞的杀伤作用呈显著性下降。选择波长3650A的氦镉[[激光]]为光源，用生长迅速的S180 为模型，分别观察了补骨脂素加黑光、激光各组小鼠瘤[[细胞死亡]]率和[[腹水]]生成量。实验结果提示：250ug/ml的补骨脂素体外对小鼠[[肉瘤]]细胞有高效杀灭作用，其机制在于对DNA的损伤，补骨脂素在暗处能与DNA形成[[复合物]]，加适当波长光照可以发生Ⅰ、Ⅱ两型光毒反应，使生物DNA[[分子]]形成交链，从而抑制DNA合成。体外实验结果表明：补骨脂素作用于人[[粘液表皮样癌]]MEC一1细胞后，[[细胞核]]面积明显增大，DNA总量及单位面积中DNA平均含量明显下降，DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体，明显左移。扫描电镜观察发现补骨脂素使细胞[[微绒毛]]变短、减少，有的[[细胞表面]]出现鼓泡或裂孔；补骨脂素处理过后几乎所有细胞中的大多数[[线粒体]]变性、空泡化，[[游离核]]糖体减少，可见[[核溶解]]现象。用放射免疫法测量补骨脂素（Ⅰ）、8一[[甲氧基补骨脂素]]（Ⅱ）与小鼠S180 细胞作用后S180 细胞内[[环核苷酸]]水平的变化，实验结果表明：Ⅰ、Ⅱ都能显著提高S180 细胞内环核苷酸水平的变化和S180 细胞内cAMP水平，而对其cGMP水平无显著影响，从而极显著地增加了cAMP、cGMP比值，可以[[抑制细胞]]的过度[[增生]]。对每百万EAC细胞用补骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部杀灭；能与白血病L1210 细胞结合，和[[环磷酰胺]]合用可显著降低动物[[死亡率]]。 3．其他作用补骨脂素对子宫、鼻和[[牙龈]]等[[出血]]有[[止血]]作用。对[[支气管]][[平滑肌]]有[[舒张]]作用。　　 ==[[毒性]]== LD50 （mg／kg）：小鼠口服615，[[皮下注射]]480；[[大鼠]]口服1330，皮下注射8l0。　　 ==成分来源== [[豆科植物]][[补骨脂]] Psoralea corylifolia L.果实，[[伞形科植物]][[珊瑚]]菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，[[根茎]]，软毛[[独活]] Heracleum lanatum Michx. 叶，芸香科植物芸香（[[臭草]]）Ruta graveolens L. 全草，桑科植物[[无花果]] Ficus carica L. 叶和根。 [[分类:药理学]][[分类:皮肤科用药]][[分类:药品]] {{导航板-抗银屑病药}}

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