药理学/吸入性麻醉药
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{{Hierarchy header}} [[吸入性麻醉药]](inhalation anaesthetics)是[[挥发性]]液体或气体,前者如[[乙醚]]、[[氟烷]]、[[异氟烷]]、[[恩氟烷]]等,后者如[[氧化亚氮]]。 【作用机制】 吸入性麻醉药经[[肺泡]]动脉入血,而到达脑组织,阻断其[[突触传递]]功能,引起[[全身麻醉]]。其作用机制的学说很多,尚未趋统一。但[[脂溶性学说]],至今仍是各种学说的基础。有力的依据是[[化学]]结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明的相关性,即脂溶性越高,[[麻醉]]作用越强。现认为吸入性麻醉药溶入[[细胞膜]]的[[脂质]]层,使脂质[[分子]]排列紊乱,[[膜蛋白质]]及钠、钾通道发生[[构象]]和功能上的改变,抑制[[神经细胞]]除极,进而广泛抑制[[神经冲动]]的传递,导致全身麻醉。 【麻醉分期】吸入性麻醉药对[[中枢神经系统]]各部位的抑制作用有先后顺序,先抑制[[大脑皮质]],最后是[[延脑]]。麻醉逐渐加深时,依次出现各种[[神经]]功能受抑制的[[症状]]。常以乙醚麻醉为代表,将麻醉过程分成四期,简介如下。 一期([[镇痛]]期) 从麻醉开始到意识消失。此时大脑皮质和网状结构上行激活系统受到抑制。二期([[兴奋期]]) 兴奋挣扎,[[呼吸]]不规则,[[血压]]心率不稳定,是[[皮质]]下中枢脱抑制现象。不宜进行任何手术。一、二期合称诱导期,易致[[心脏停搏]]等意外。三期([[外科]]麻醉期)兴奋转为安静、呼吸血压平衡,标志着本期开始。皮质下中枢([[间脑]]、[[中脑]]、桥脑)自上而下逐渐受到抑制,[[脊髓]]由下而上逐渐被抑制。此期又分为四级。一般手术都在二、三级进行,第四级时呼吸严重抑制,脉膊快而弱,血压降低。表明延脑生命中枢开始受抑制。应立即减量或停药,以免进入以[[呼吸停止]]为特征的第四期。 上述麻醉的分期,在现代[[临床麻醉]]中已难看到。但只要在实践中仔细观察,掌握复合[[麻醉深度]],不难达到满意的外科麻醉状态。 【[[体内过程]]】吸入性麻醉药的吸收及其作用的深浅快慢,首先决定于它们在[[肺泡气]]体中的浓度。在一个大气压力下,能使50%病人[[痛觉]]消失的肺泡气体中[[麻醉药]]的浓度称为最小肺泡浓度(minimal alveolar concentration,MAC)。各药都有其恒定的数值,它反映各药的[[麻醉强度]],MAC数值越低,反映药物的麻醉作用越强。 肺泡[[中药]]物进入[[血液]]的速度还与[[肺通气]]量、吸入气中药物浓度、[[肺血流]]量及血/气分布系数等有关。血/气分布系数是指血中[[药物浓度]]与吸入气中药物浓度达平衡时的比值。此系数大的药物,达到气/[[血分]]压平衡状态较慢,诱导期较长。因此,提高吸入气中药物浓度可缩短诱导期。 药物由血分布入脑受脑/血和血/气分布系数的影响。前者指脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值,此系数大的药,易进入脑组织,其麻醉作用较强。 呼入性麻醉药主要经肺以原形排出,肺通气量大及脑/血和血/气分布系数低的药物较易排出。常用[[吸入麻醉药]]的特性见表13-1。 ''' 表13-1 吸入性麻醉药的特性比较''' <div><center> {| class="wikitable" width="500" cellpadding="2" | | ''' ''' | | ''' 氧化亚氮 ''' | | ''' 乙醚 ''' | | ''' 氟烷 ''' | | ''' 恩氟烷 ''' | | ''' 异氟烷 ''' |- | | ''' 血/气分布系数 ''' | | 0.47 | | 12.1 | | 2.3 | | 1.8 | | 1.4 |- | | ''' 脑/血分布系数 ''' | | 1.06 | | 1.14 | | 2.3~3.5 | | 1.45 | | 4.0 |- | | ''' MAC(%) ''' | | 100 | | 1.92 | | 0.75 | | 1.68 | | 1.15 |- | | ''' 诱导用吸入气浓度(%) ''' | | 80 | | 10~30 | | 1~4 | | 2.0~2.5 | | 1.5~3.0 |- | | ''' 维持用吸入气浓度(%) ''' | | 50~70 | | 4~5 | | 0.5~2.0 | | 1.5~2.0 | | 1.0~1.5 |- | | ''' 诱导期 ''' | | 快 | | 很慢 | | 快 | | 快 | | 快 |- | | ''' [[骨骼肌]]松弛 ''' | | 很差 | | 很好 | | 差 | | 好 | | 好 |} </center></div> 【常用药物】 [[麻醉乙醚]](anesthetic ether) 为无色澄明易挥发的液体,有特异臭味,易燃易爆,易氧化生成[[过氧化物]]及乙醛,使[[毒性]]增加。麻醉浓度的乙醚对呼吸功能和血压几无影响,对心、肝、肾的毒性也小。乙醚尚有[[箭毒]]样作用,故[[肌肉]]松弛作用较强。但此药的诱导期和苏醒期较长,易发生意外,现已少用。 氟烷(halothane)为无色透明液体,沸点50.2℃,不燃不爆,但化学性质不稳定。氟烷的MAC仅为0.75%,麻醉作用强,血/气分布系数也较小,故诱导期短,苏醒快,但氟烷的肌肉松弛和镇痛作用较弱;使[[脑血管]]扩张,升高[[颅内压]];增加[[心肌]]对儿茶酚胺的敏感性,诱发[[心律失常]]等。反复应用偶致[[肝炎]]或[[肝坏死]],应予警惕。[[子宫]]肌松弛常致[[产后出血]],禁用于难产或剖腹产病人。 恩氟烷(enflurane)及异氟烷(isoflurane)是同分异构物,和氟烷比较,MAC稍大,[[麻醉诱导]]平稳、迅速和舒适,苏醒也快,肌肉松弛良好,不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。反复使用无明显[[副作用]],偶有[[恶心呕吐]]。是目前较为常用的吸入性麻醉药。 氧化亚氮(nitrous oxide) 又名[[笑气]],为无色味甜无刺激性液态气体,性稳定,不燃不爆。用于麻醉时,患者感觉舒适愉快,镇痛作用强,停药后苏醒较快,对呼吸和肝、[[肾功能]]无不良影响。但对心肌略有抑制作用。氧化亚氮的MAC值超过100,麻醉效能很低。需与其他麻醉药[[配伍]]方可达满意的麻醉效果。血/气分布系数低,诱导期短。主要用于诱导麻醉或与其他[[全身麻醉药]]配伍使用。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} ==参看== *[[吸入性麻醉药]]
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