苯丁酸氮芥片

【药品名称】

药品名（中）：[[苯丁酸氮芥片]]

汉语拼音：Bendingsuandanjie Pian

商品名（中）：

英文名：Chlorambucil Tablets

剂型：片剂

【主要成份】

【性状】本品为白色或类白色纸型片。

【药理[[毒性]]】本品属[[氮芥]]类[[衍生物]]，具有双功能[[烷化剂]]作用，可形成不稳定的乙撑[[亚胺]]而发挥其[[细胞毒]]作用，干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下，其毒性较其他任何氮芥类药物小。对[[增殖]]状态的[[细胞]]敏感，特别对G1期与M期的作用最强，属[[细胞周期]]非特异性药物。对[[淋巴细胞]]有一定的选择性控制作用。

【药代动力学】口服吸收完全，[[生物利用度]]大于70%，在1小时内，[[肝脏]]可达最高的组织浓度。其[[代谢]]产物[[苯乙酸]]氮芥于用药后2～4小时在[[血浆]]中达峰值，其血浆浓度与原形相当，半衰期1～2小时，[[药时曲线]]下面积大，具有双功能烷化剂作用。24小时内60%的药物随尿排出，其中90%为[[苯丁酸氮芥]]和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中，从而延长本品的临床作用时间。

【[[适应症]]】主要用于[[慢性淋巴细胞白血病]]、也可用于[[恶性淋巴瘤]]、[[卵巢癌]]、[[多发性骨髓瘤]]及[[巨球蛋白血症]]的治疗。

【用法用量】杰金氏病：作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日，持续治疗4至8周。[[留可然]]通常与其它[[抗肿瘤药物]]联用并有数种不同组方。该药还可以作为氮芥nitrogenmustard的代用药，它的毒性作用较氮芥小，但疗效与之类似。[[非何杰金氏淋巴瘤]]：作为单药治疗，开始剂量为0.1～0.2毫克/公斤体重/日，持续治疗4至8周；维持治疗时可以减少每日的剂量或采用间歇治疗。留可然可以用于治疗[[晚期]]播散性的和放疗后复发的淋巴细胞性[[淋巴瘤]]。对于晚期非何杰金氏病淋巴细胞淋巴瘤，单独使用苯丁酸氮芥治疗和联合[[化疗]]没有明显的区别。[[慢性淋巴细胞性白血病]]：当病人已有明显[[症状]]或由外周血象指示证明已有损害[[骨髓]]功能（不是骨髓[[衰竭]]）时开始用留可然治疗。留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至[[白细胞]]总计数降至10，000/微升（mcl）。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗，剂量为0.1毫克/公斤体重/日。一部分病人经过大约两年的治疗，[[血液]]中白细胞数量可降至正常范围，增大的[[脾脏]]和[[淋巴结]]也[[触诊]]不到，并且骨髓中的淋巴细胞比例降至20%以下。病人如果有骨髓功能衰竭的表现应首先用[[强的松龙]]prednisolone治疗，待有骨髓再生表现后方可开始用留可然。以间歇[[疗法]]与每日用药治疗比较的结果显示，两治疗组在疗效及[[不良反应]]发生频率方面无显著差异。Waldenstrom氏[[巨球蛋白血]]病：留可然是治疗的首选药物，推荐的开始剂量为6至12毫克/日，直至[[白细胞减少]]，以后剂量减至2至8毫克/日，治疗时间随病情而定。卵巢癌：单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日，4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤体重/日，并且白细胞可维持在4，000/立方毫米以下。实际应用时，维持疗程可以用药2-4周，每疗程间相隔2～6周。晚期[[乳腺癌]]：单药标准量为0.2毫克/公斤体重/日，用药6周。留可然可以与强的松龙prednisolone联合使用，其用量为14至20毫克/日，不需要考虑体重：如果无严重抑制造血的功能，用药时间可以超过4～6周。留可然也可以按5～7.5毫米/平方米体表面积/日的剂量与氨甲喋呤methotrexate、[[5-氟尿嘧啶]]5-fluorouracil和强的松龙prednisolone联合应用。小孩：留可然可以用于治疗小儿的[[何杰金氏病]]和非何杰金氏淋巴瘤。剂量的计算方法与成人相同。

【不良反应】最常见的[[副作用]]是[[骨髓抑制]]。虽然这种作用经常发生，但若及早停药是可逆转的，不过也有发生不可逆转的骨髓功能衰竭报告。[[胃肠道]]副作用如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]和[[口腔溃疡]]是不常见的，其他的副作用也可能出现，但是通常是在药物剂量过大时出现。慢性淋巴细胞性白血病经过长时间的苯丁酸氮芥治疗有发生严重的间质性[[肺纤维化]]的报告，但是停药后这种[[纤维化]]是可逆转的。也有该药引起肝脏[[中毒]]与[[黄疸]]的报告。[[皮疹]]不常见，但在极罕见情况下会进一步恶化，出现Stevens-Johnson[[综合症]]及毒性[[上皮]][[坏死]]溶解。其它不良反应的报告包括：[[发热]]、[[皮肤]]过敏、外周[[神经病]]变、[[间质性肺炎]]和[[无菌]]性[[膀胱炎]]。据报告，[[肾病综合症]]的小儿患者使用苯丁酸氮芥后曾发生[[癫痫]]，成人也发生过与剂量有关的局限性癫痫。

【禁忌】凡有严重骨髓抑制、[[感染]]者禁用，有[[痛风病]]史、泌尿道结石者慎用。对本品过敏者禁用。

【注意事项】本品给药时间较长，疗效及毒性多在治疗3周以后出现，故应密切观察血相变化，并注意蓄积毒性。

【孕妇和[[哺乳期]]妇女用药】本品有致突变、[[致畸胎作用]]，可造成[[胎儿]]死亡或[[先天畸形]]，故早孕妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【[[药物相互作用]]】尚不明确。

【[[药物过量]]】

【规格】2mg

【包装】300盒

【贮藏】储存于2度至8度的干燥环境中。

【有效期】12个月

[[分类:药品]]