舒巴坦

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'''舒巴坦（Sulbactam ）'''，属于抑制[[β内酰胺酶]]类抗菌药物（β-内酰胺酶是由某些细菌生产的一种酶，这种酶能破坏某些抗菌药物的抗菌成分---[[β内酰胺环]]，从而使抗菌药物失去抗菌活性）。舒巴坦本身仅有很弱的抗菌作用，但如果与[[β-内酰胺类抗生素]]联合应用则可增强抗菌作用。目前常用其复方制剂，比如[[氨苄西林钠舒巴坦钠]]、[[头孢哌酮钠舒巴坦钠]]等。 {{百科小图片|舒巴坦.jpg|舒巴坦结构式}} ==[[适应症]]：== 单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效，但较少单独应用；常用其复方制剂，比如舒巴坦与[[氨苄西林]]连用（[[氨苄西林钠舒巴坦钠]]）或与[[头孢哌酮]]联合（[[头孢哌酮钠舒巴坦钠]]）治疗[[敏感细菌]]所致的[[呼吸道]]、尿路、[[妇产科]]、腹腔内、[[皮肤]]软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及[[败血症]]、脑膜炎等。　　 　 ==制剂== 注射用舒巴坦钠：0.5g；1g ==[[药效学]]== 舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及[[阴性菌]](除[[绿脓杆菌]]外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应后使酶[[失活]]，[[抑制剂]]清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下，酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏，故称自杀性抑制剂；由于抑制酶作用随着时间的延长而增强，所以也称进行性抑制剂，舒巴坦和[[克拉维酸]]皆属此类。舒巴坦仅对[[淋球菌]]和[[脑膜炎]]球菌有较强[[抗菌]]活性，其MIC分别为 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。对其他[[细菌]]的作用甚差，对[[金葡菌]]、[[表皮葡萄球菌]]、[[流感]][[杆菌]]、[[志贺菌属]]、[[伤寒杆菌]]等的 MIC为 25～400μg/ml，对其他[[肠杆菌]]科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品[[耐药]]。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强，但对 I型β-内酰胺酶无作用。[[青霉素]]类和[[头孢菌素类]][[抗生素]]与舒巴担合用时能出现协同现象，使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、[[大肠杆菌]]、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。　　 ==[[药动学]]== 口服后吸收差。[[肌内注射]] 0.5和 1.0g半小时后平均血[[药峰浓度]]分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g，血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予[[氨苄西林]]，舒巴坦[[血清]]浓度变化不大。[[静脉]]给药后舒巴坦可在各组织体液中检出，包括[[女性生殖器]]官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。[[细菌性脑膜炎]]患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8～2g，l～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5～12μg/ml。舒巴坦可透过[[胎盘]]到达[[胎儿]]，乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，[[注射给药]]后 6小时，约 70％的原形药经肾排出，24小时尿中排出量为给药量的 85％。 本品由合成法制取,为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏；与[[氨苄青霉素]]联合应用可使[[葡萄球菌]]、卡他[[球菌]]、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分[[变形杆菌]]以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的最低[[抑菌]]浓度(MIC) 下降而增效，并可使产酶[[菌株]]对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有[[抗菌作用]]。在[[消化道]]吸很少，注射后很快分布到各组织中，在[[血液]]、肾、心肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经[[肾排泄]]、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，半衰期＜1时。　　 ==给药说明== 目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的[[氨苄西林钠舒巴坦钠]]联合制剂(unasyn)。[[舒他西林]](sultamicillin)为舒巴坦双酯的[[甲苯磺酸]]盐与氨苄西林的联合制剂。口服吸收良好，在肠壁[[酯酶]]水解为舒巴坦和氨苄西林，因此其抗菌作用和临床疗效与舒巴坦和氨苄西林联合制剂相仿。头孢哌酮／舒巴坦(sulperazon)为增强头孢哌酮抗菌活性的制剂。　 因为舒巴坦本身抗菌作用非常小，所以很少单独使用舒巴坦来作为抗菌药物，一般都是联合用药。比如舒巴坦联用[[氨苄西林]]，氨苄西林是[[β内酰胺类抗生素]]，其杀灭细菌的关键结果就是[[β内酰胺环]]。而某些细菌耐药，就是因为细菌自身生产了专门对付抗菌药物β内酰胺环的结构---[[β内酰胺酶]]，此酶可以水解氨苄西林等药物的β内酰胺环，从而失去抗菌活性。而一旦我们把舒巴坦和氨苄西林合用，则舒巴坦（β内酰胺酶抑制剂）可以抑制细菌生产出来的β内酰胺酶，使之无法作用于氨苄西林本身的β内酰胺环，那么氨苄西林便可继续发挥其应用的抗菌活性。这就是为什么要联合用药的原因。 正因为舒巴坦很少单独用药，所以进一步了解其不良反应、用法用量、禁忌症、药物相互作用等请参阅相关词条：[[氨苄西林钠舒巴坦钠]]、[[头孢哌酮钠舒巴坦钠]]。 ==参看== *[[注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1)]] *[[注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(2:1)]] *[[注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（2：1）]] *[[注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1:1)]] *[[哌拉西林钠舒巴坦钠]] *[[阿莫西林舒巴坦匹酯片]] *[[舒巴坦钠]] *[[舒巴坦酸]] *[[美洛西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用阿莫西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用舒巴坦钠]] *[[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用氨苄西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠]] *[[注射用哌拉西林钠舒巴坦钠]] *[[氨苄西林钠舒巴坦钠]] *[[头孢哌酮钠舒巴坦钠]] *[[氨苄西林]] *[[头孢哌酮]] ==参考文献== *《药理学》杨世杰主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:β内酰胺类]][[分类:β内酰胺酶抑制剂]] {{导航板-细胞壁破坏性抗生素}}

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