抗菌增效剂
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[[抗菌增效剂]](Antibacterial Synerists)是一类于某类[[抗菌药物]][[配伍]]使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同,其增效原理亦各不相同。 <b>抗菌增效剂</b>[[化学]]名为[[甲氧苄胺嘧啶]],常用TMP来表示。该药本身有较弱得[[抗菌作用]],后来发现该药和磺胺类抗菌药物合用可使[[磺胺类药物]]得[[抗菌]]效力提高数十倍,甚至使磺胺类药物得[[抑菌]]作用变成[[杀菌作用]]。原因是该药和磺胺类药物合用后,可以使[[细菌]]得[[叶酸]][[代谢]]受到双重阻断作用。因此,该药又被称之为“[[磺胺增效剂]]”;再后来,医药工作者又发现该药和其它一些抗菌药物(包括部分[[抗生素]])合用也能起到增效作用,所以,又将该药称之为“抗菌增效剂”。 <b>常用的抗菌增效剂有</b>:三甲氧苄氨[[嘧啶]](TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)。 <b>作用与用途</b>: 本类药物对多数[[革兰氏阳性]]和阴性细菌有作用。与磺胺类药及抗生素并用时,具有明显的增效作用,可增加数倍至数十倍。本类药物极少单独使用,因细菌对本类药物易产生[[抗药性]]。 本类药物的抗菌机制为能抑制[[二氢叶酸还原酶]],使[[二氢叶酸]]不能还原为[[四氢叶酸]],从而妨碍菌体[[核酸]]和[[蛋白质]]的合成。与磺胺类药物合用时,分别阻断微生物叶酸[[合成代谢]]中前后两个不同环节。 临床常用TMP与磺胺类药或抗生素并用,一般按1:5的比例,少数情况按1:4的比例配合。可治疗鸡白痢、禽[[霍乱]]、[[呼吸道]][[继发性]][[细菌性感染]]等。 DVD内服吸收少,血中浓度最高时也仅为TMP的五分,所以DVD与磺胺类药物或抗生素并用,多用于治疗肠道细菌[[感染]],如鸡白痢、禽霍乱。DVD与OMP还经常用于家禽球虫病的治疗。 <b>[[不良反应]]</b>: 本类药物[[毒性]]极低,TMP对小白鼠LD50为2500毫克/千克体重,而DVD的LD50则大于5000毫克/千克体重。按治疗量长期使用,也不会出现不良反应。但大剂量使用时,可影响叶酸代谢和作用,可致[[白细胞减少]]和[[血小板减少]],故长期使用时必须注意。 据报道,使用复方敌菌净(DVD+SMP)防治青年鸡[[葡萄球菌]]病时,用药剂量每只鸡平均用60毫克,1次拌料喂服,每天一次,连服7天后,出现[[中毒]][[症状]]。表现为精神[[沉郁]],有些伏地不起,皮下出现[[血肿]]。 <b>应用参考</b>: 鸡、鸭发生禽出败时,可用敌菌灵治疗,每千克体重用30毫克口服,首次量加倍,每天2次,连服2~4天。预防量为每天内服一次,每次30毫克,连服2~4天,效果良好。 <b>制剂、用量</b>: [[增效磺胺]]甲基异唑片([[复方新诺明片]]):每片含TMP0.08克、SMZ0.4克。用量:20~25毫克/千克体重,每12~24小时用药一次。 增效磺胺5-[[甲氧嘧啶]]片(复方磺胺-5-甲氧嘧啶片):每片含TMP0.1克、SMD0.4克。用量:同上。 增效磺胺-6-嘧啶片:每片含TMP0.1克、SMM0.4克。用量:同上。 增效磺胺嘧啶片(敌菌灵):每片含TMP5毫克、SD25毫克。用量:30毫克/千克体重,每天2次。 增效磺胺嘧啶片钠注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SD1克。用量:0.17~0.2毫升/千克体重,每12~24小时用药1次。混饮量:5000毫升水加药1毫升。 增效磺胺-5-甲氧嘧啶注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMD1克。用量:同上。 增效磺胺[[甲氧]]嗪钠注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMP1克。用量:同上。 增效[[周效磺胺]]钠注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SDM1克。用量:0.17~0.2毫升/千克体重。混饮量:5000毫升水加药1毫升。 三甲氧苄氨嘧啶(甲氧苄嘧啶TMP):片剂:每片0.1克。[[针剂]]:每支2毫升,含量0.1克。用量:内服、注射10毫克/千克体重,混饲用量:为0.02%~0.04%。 二甲苄氨氧嘧啶(DVD):按1:5DVD与磺胺类药如SG或SMD、或DS-36合用。用量:20~25毫克/千克体重,每天2次。雏鸡一日用量:1~5日龄10毫克;6~10日龄15毫克;10~17日龄20毫克。混饲用量:为0.015%~0.02%。 复方敌菌净片:每片含DVD6毫克、SMD30毫克。用量:每次30毫克/千克体重,每天2次,预防量10~20毫克/千克体重,连服不超过5天。 [[分类:药理学]]
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