托美汀

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白色或微黄色结晶性粉末。无臭、无味。易溶于醇、[[二甲基亚砜]]等有机溶媒，微溶于冷水。遇硷成盐。熔点155～157℃(熔融时分解)。　　 ==[药理应用]== 为吡咯[[醋酸]]的[[衍生物]]，是一新类型的[[消炎镇痛]]药。其作用与[[阿司匹林]]等其他[[非甾体抗炎药]]相似，但[[副作用]]较轻，较易为病人所耐受。动物实验证明其抗[[关节炎]]作用比阿司匹林强而比[[吲哚美辛]]和[[保泰松]]弱。其[[镇痛]]作用与[[布洛芬]]相当，比阿司匹林强而比吲哚美辛弱。[[解热]]作用亦较强。[[托美汀]]也可抑制[[前列腺素]]的合成，但这种抑制有时是可逆的。因此体外试验虽有抗血小板聚集的作用，但停药后维持时间较短。口服后吸收快而安全，服药后20一60分钟血浓度达高峰值，随后较快降低，t1/2小时。24小时内尿中排出99％，其中50％～70％为无抗炎作用的脱羧[[代谢物]]。 本品用于：①[[类风湿性关节炎]]，可减轻[[症状]]。与[[皮质激素类]]制剂合用可增加疗效、减少后者用量。但与阿司匹林类合用则不比单用二药的疗效好。用于长程治疗(2年)时仍可维持疗效。青年型类风湿性关节炎用药12周以上疗效与阿司匹林无明显差异。②[[强直性脊椎炎]]：曾报道其疗效不亚于吲哚美辛，但现有资料尚不能肯定。③[[髋关节]]或[[膝关节]]退行性病变：本品600～ 1200mg的疗效与吲哚美辛75—150mg或阿司匹林 4.5g相似，但亦需进一步观察。④非[[关节]]性疼痛：可有效地减轻[[外伤]]、[[疾病]]及手术引起的软组织疼痛以及[[内脏]][[合并症]]引起的疼痛。 [用法] 口服，成人开始用量为1次mg，1日 3次。奏效后再根据病情调整剂量，一般为每日～ 1800mg。儿童开始为1日～30mg／kg，平均为1日 20mg／kg，奏效后根据病情调整剂量。非关节性疼痛为每日mg。　　 ==[注意事项]== (1)每日服用1200mg时的[[不良反应]]总发生率为 25％～40％，一般较易耐受，因副作用而停药者约5～ 8％。最常见的反应为上[[腹部不适]]，[[食欲不振]]，[[恶心]]和[[呕吐]]，但均不如阿司匹林严重。 (2)可损害胃及[[小肠]]粘膜，偶见[[胃肠道出血]]，但亦较阿司匹林为轻。 (3)[[中枢神经系统]]方面有[[头痛]]、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[耳聋]]等，但比吲哚美辛少见。 (4)其他尚有面部潮红、[[荨麻疹]]和[[水肿]]等。 (5)与[[血浆蛋白结合率]]很高(99％)，但不影响口服[[抗凝血药]]和降[[血糖]]药的作用。 (6)酸沉淀法检查[[尿蛋白]]时，可因其代谢物而引起[[假阳性]]反应。 (7)有[[溃疡]]病史者慎用，有[[出血倾向]]者忌用。 [制剂] 片剂：每片200mg。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]

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