乙胺丁醇

[[乙胺丁醇]]是一种化学合成的白色、溶解于水，而且耐热的[[晶体]]。它能影响[[结核杆菌]]菌体[[核糖核酸]]的合成而具有杀抑作用，医生们把乙胺丁醇主要用于对[[链霉素]]和[[对氨水杨酸钠]]有反应或禁忌的病人。

==药物信息==
药物名称： 乙胺丁醇{{百科小图片|bk4sr.jpg|乙胺丁醇分子式}}药物别名： 暂无

英文名称： Ethambutol

药物说明： 片剂：每片0.25g。

主要成分：[2R,2[S-(R*, R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-[[丁醇]][[二盐酸盐]]

分子式： C10H24N2O2.2HCl

分子量：277.23

性状特征： 白色粉末　　
==药理作用==
本品为合成[[抑菌]]抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分技[[杆菌]]体内干扰RNA的合成从而抑制[[细菌]]的繁殖，本品只对生长繁殖期的分技杆菌有效。　　
==药代动力学==
口服后经胃肠道的吸收75～80％。{{百科小图片|bk4ss.jpg|[[盐酸乙胺丁醇片]]}}广泛分布于全身各组织和体液中(除[[脑脊液]]外)。[[红细胞]]内药浓度与[[血浆]]浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、[[唾液]]和尿液内的药浓度都很高；但[[胸水]]和[[腹水]]中的浓度则很低。本品不能渗入正常[[脑膜]]，但[[结核性脑膜炎]]患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。[[蛋白]]结合率约10～30％。口服2～4小时[[血药浓度]]可达峰值，T1/2为3～4小时，[[肾功能]]减退者可延长至8小时。主要经[[肝脏]][[代谢]]，约15％的给药量代谢成为无活性[[代谢物]]。经[[肾小球]]滤过和[[肾小管]]分泌排出：给药后约80％在24小时内排出，至少50％以原形[[排泄]]，约15％为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20％。在乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液[[透析]]和[[腹膜透析]]从体内清除。　　
==功能主治==
对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80％，血药浓度[[达峰时间]]2～4小时，蛋白结合约40％，在体内仅有10％左右的[[药物代谢]]成为非活性物，主要经[[肾排泄]]。与其他抗结核药间无交叉[[耐药性]]。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内[[结核]]无效　　
==用法用量==
1．成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次[[顿服]]；结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分技杆菌[[感染]]，每日—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。2，小儿常用量13岁以下不宜应用本品；13岁以上儿童用量与成人相同。如发生[[胃肠道]]刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如[[乙硫异烟胺]]或[[环丝氨酸]]等。治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。此外，乙胺丁醇与[[异烟肼]]联合间歇[[疗法]]曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。鉴于目前尚未切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。治疗期间应检查：①眼部，视野、[[视力]]、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；②[[血清尿酸测定]]，由于本品可使[[血清]]尿酸浓度增高，引起[[痛风]]发作。因此在疗程中应定期测定。　　
==[[不良反应]]==
(1)发生率较多者为[[视力模糊]]{{百科小图片|bk4st.jpg|乙胺丁醇片}}、[[眼痛]]、[[红绿色盲]]或任何[[视力减退]]([[视神经炎]]：每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。(2)发生率较少者为[[畏寒]]、[[关节]][[肿痛]](尤其大趾、髁、[[膝关节]])、病变关节表面[[皮肤]][[发热]]拉紧感(急性痛风、[[高尿酸血症]])。(3)发生率极少者为麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力([[周围神经炎]])。可引起胃肠道反应：[[恶心]],[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],[[腹泻]].个别病例有[[抑郁]]、[[头痛]]、[[皮疹]]、[[脱发]]、[[关节痛]]、[[痤疮]],[[转氨酶升高]]、[[肝损害]]、[[下肢]]发麻、关节痛及[[幻觉]]、不安、[[失眠]]等精神[[症状]].剂量过大，[[体位性低血压]]、高尿酸血症、[[剥脱性皮炎]]、[[视物模糊]]、[[抽搐]]、甚至出现[[失明]]。　　
==药物禁忌==
(1)乙胺丁醇可透过[[胎盘]]，[[胎儿]]血药浓度约为母亲血药浓度的30％。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和[[脊柱畸形]]等；[[大鼠]]中本品高剂量可引致轻度[[颈椎]][[畸形]]；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、[[短肢]]、兔唇和[[腭裂]]等畸形。虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，[[哺乳期]]妇女用药须权衡利弊。(3)下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有[[生理]]性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。[[乙醇中毒]]者、乳幼儿禁用本品。[[糖尿病]]患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生[[糖尿病性眼底病变]]者慎用本品，以防眼底病变加重。　　
==注意事项==
1、[[视觉]][[神经炎]]。主要在应用剂量较大的病人中出现，可以有视物模糊，视物时出现[[中心盲]]点，视野（视物范围）缩小等。

2、胃肠道不适，[[食欲减退]]，[[肝功能]]出现异常，有的还可以有过敏性[[皮炎]]及[[肌肉酸痛]]和关节疼痛。

3、有时会影响[[肾脏]]功能，对于孕妇、婴幼儿及有[[癫痫]]的病人要谨慎使用，用前最好作有关检查，用时要严密观察[[副反应]]的出现，对于严重的副反应，应该在医师的指导下及时停药。　　
==相互作用==
(1)与乙硫异烟胺合用可增加[[副作用]]。(2)与[[氢氧化铝]]同用能降低乙胺丁醇的吸收。(3)与[[神经]][[毒性]]药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。　　
==[[盐酸乙胺丁醇胶囊]]==
英文名EthambutolHydrochlorideCapsules

类别西医药物{{百科小图片|bk4su.jpg|盐酸乙胺丁醇胶囊}}　　
===药理作用===
1．药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性，对[[静止期]]细菌几无作用。对各型[[分枝杆菌]]具高度[[抗菌]]活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉[[耐药]]现象。本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制[[敏感细菌]]的代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌[[蛋白代谢]]，从而导致细菌死亡。2．毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。本品为[[胶囊剂]]。　　
===动力学===
本品口服后经胃肠道吸收75％～80％，达峰时间2～4小时。在体内各组织中分布广泛，可浓集在红细胞(红细胞内浓度可达血药浓度的2～3倍)、肾、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水浓度极低。脑脊液[[中药]]物浓度约为血药浓度20%～80%，[[表观分布容积]](Vd)为1.6～3.9L/kg，蛋白结合率约10％～30%。血[[消除半衰期]](T1/2a)为2.5～4小时，肾功能减退者可延长至7～15小时,故应进行剂量调整。约10%～20%的本品在肝脏代谢，本品经肾小球滤过和肾小管分泌排出，给药后约50％～90%药物以原型在24小时内经肾排出，约15％为无活性代谢物，肾清除率(ClR)为5.93～8.45ml/分/kg。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的[[药物浓度]]约相当于母体血药浓度。[[血液透析]]和腹膜透析可清除本品。　　
===[[适应症]]===
本品适用于与其他抗结核药联合治疗[[结核分枝杆菌]]所致的[[肺结核]]和[[肺外结核]]，亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。　　
===用法用量===
需与其他抗结核药物联合使用。1．初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次；或一次～30mg/kg，最高2.5g,一周3次；或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。2．复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。3．非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。　　
===不良反应===
1．常见[[视神经]]损害，如[[球后视神经炎]]、视神经中心[[纤维]]损害。可能与本品同铜、锌等金属元素螯合后引起这些金属元素含量下降有关。球后视神经炎发生率约0.8%，与剂量、疗程有关，长期服药、每日剂量大于25mg/kg时易于发生，每日剂量15mg/kg发生率为1%，25mg/kg为6%，35mg/kg增至15%。表现为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小。上述反应早期发现和及时停药则可于数周或数月内自行消失，永久性视觉功能丧失极少发生。2．少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）和病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。3．偶见胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻、肝功能损害、周围神经炎（常表现为麻木、针刺感、烧灼痛或手足软弱无力）和[[过敏反应]]（常表现为皮疹、[[瘙痒]]、头痛、发热、关节痛）等。　　
===禁忌===
对本品过敏者、已知视神经炎患者、乙醇中毒者、及年龄<13岁者应谨慎使用。　　
===注意事项===
1．痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。2．单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。3．治疗期间应检查：(1)眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每月检查一次，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。(2)由于本品可使血中[[尿酸]]浓度增高,引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。4．对诊断的干扰：服用本品可使[[血尿]]酸浓度测定值增高。5．如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1次服用。13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；13岁以上小儿用量与成人相同。1．由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30％，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充分权衡利弊。2．本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。

过量处理1．[[药物过量]]主要表现为中所述症状，重症者可发生永久性[[视神经萎缩]]。2．药物过量的处理:(1)停药。(2)对症处理：①球后视神经炎者可用[[维生素B6]]、[[复合维生素]]及锌铜制剂等。②恢复视力，可选用地塞米松5mg，每日静滴或[[球后注射]]；[[妥拉苏林]]12.5mg,每日球后注射；[[氢化可的松]]200mg，每日静滴。也可口服[[强的松]]20mg，每日～3次。同时给予[[维生素]]等。恢复期可予针刺治疗，口服[[地巴唑]]、[[烟酸]]等，或[[胎盘组织液]]每日[[肌内注射]]。③必要时进行血液透析和腹膜透析。　　
===相互作用===
1．铝盐，包括DDI[[缓冲液]]可减少本品的吸收。2．本品与[[维拉帕米]]合用可减少后者的吸收。3．与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。4．与乙硫异烟胺合用可增加[[黄疸]]性[[肝炎]]、视神经炎等不良反应。　　
==盐酸乙胺丁醇片==
类别西医药物{{百科小图片|bk4sv.jpg|盐酸乙胺丁醇片}}　　
===药理作用===
本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。本品为白色片。　　
===动力学===
口服后经胃肠道吸收75%～80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，半衰期（T1/2）为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出；给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。　　
===适应症===
适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。　　
===用法用量===
1.成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服；或每次口服25～30mg/kg，最高2.5g,每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。结核复治，按体重25mg/kg，每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg,每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染，每日～25mg/kg，一次顿服；2.小儿常用量13岁以下不宜应用本品；13岁以上儿童用量与成人相同。　　
===不良反应===
1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧；2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）；3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。　　
===注意事项===
1.对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高；2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退；3.治疗期间应检查：眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定；4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜一次顿服；5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用；6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13岁以下儿童。1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚；2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。　　
===相互作用===
1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应；2.与氢氧化铝同用能减少本品的吸收；3.与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。　　
==生产企业==
[[丽珠医药集团股份有限公司]]、[[北京赛科药业有限责任公司]]、[[广东台城制药有限公司]]、[[安徽丰原药业股份有限公司]]、[[湖南张家界制药厂]]、[[河南省新乡同心制药厂]]、[[西北合成药厂]]、广东江门环宇制药有限公司、[[东北制药总厂]]、[[广东南国药业有限公司]]、新疆华世丹药业有限公司、合肥制药厂、[[江西制药有限责任公司]]、[[江苏黄河药业股份有限公司]]、江苏省黄海药业有限公司、甘肃省祁连山制药厂、[[新疆优德制药有限公司]]、陕西菊制药有限责任公司、陕西省医药工业研究所、[[陕西大华制药厂]]、[[西南药业股份有限公司]]、四川合成制药股份有限公司、[[重庆迪康长江制药有限公司]]、贵州六枝大华集团制药有限公司、广东省中山市沙溪制药厂、[[成都药业有限责任公司]]、[[成都天台山制药有限公司]]、[[成都锦华制药厂]]、四川乐山制药厂、广州药业公司[[广州明兴制药厂]]、[[海南省金岛制药厂]]、[[丽珠集团利民制药厂]]、丽珠集团利民制药厂、广州军区君山制药厂、河南省安阳市华安制药厂、河南省南阳普康药业集团公司、[[河南华利制药厂]]、武汉中联集团四药药业有限公司、美尔雅（集团）美[[升药]]业有限公司、[[威海华新药业有限公司]]、安徽三发制药有限公司、[[安徽省蚌埠海洋制药厂]]、[[安庆市海宜制药厂]]、安徽仁济堂药业有限公司、江苏[[太仓制药厂]]、[[常州康普药业有限公司]]、江苏帝益药业有限公司、[[镇江市第三制药厂]]、连云港恒瑞制药有限公司、[[上海五洲药业股份有限公司]]、[[南京白敬宇制药厂]]、上海赫司特五州制药有限公司、盐城生物化学制药厂、无锡艾西恩制药有限公司、[[吉林制药股份有限公司]]、吉林[[集安华星制药厂]]、黑龙江省佳木斯晨星药业有限责任公司、[[鞍山第二制药厂]]、朝阳制药厂、东北制药集团沈阳红旗制药厂、[[沈阳故宫制药厂]]、内蒙古吉兰泰盐化集团、太原卫星制药厂、[[大同市利群制药厂]]、大同市星火制药厂、大同卫华制药厂、[[山西省大同第二制药厂]]、[[大同市光明制药厂]]、[[山西泰盛制药有限公司]]、大同市光华制药厂、天津市康谊药业有限公司、[[天津市华新制药厂]]、石家庄市第五制药厂

[[分类:药理学]][[分类:抗结核病药]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[药理学/乙胺丁醇|《药理学》- 乙胺丁醇]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
{{导航板-抗结核药}}