司来吉林
[英文名]Selcgilihe
[别名]优麦克斯,Jumex,Etdepryl
[性状]本品为白色或近白色的结晶粉末,易溶于水,氯仿,甲醇中。
[作用与用途]本品为一选择性9型单胺氧化酶抑制剂,能抑制多巴胺受体突触对多巴胺的再吸收,增加多巴胺的储存。与左旋多巴合用可提高多巴胺在纹状体神经细胞中的浓度,增强其作用,在治疗帕金森征时可减少开一关反应的发生。并可减轻或免除酪胺类物质的增压作用,因此适合于和左旋多巴联合使用。
[体内过程]本品口服后迅速吸收,并立即透过血脑屏障,在脑中形成高浓度起作用。主要在体内代谢。口服单剂量10mg,血清浓度小于10mg/ml,48小时后,45%的药物以代谢物形式由尿中排出。
[用法与用量]本品用于治疗帕金森氏病及其综合征。可与左旋多巴合用。
口服:每次5—10mg,早晚各一次。服用几周后,用量可减半。
[副作用与毒性]
1.思有与多巴胺缺乏无关的锥体外系症如家族遗传性震颤,Huntington,s舞蹈病者禁用。
2.使用高剂量左旋多巴者,加用本品时应将本品剂量减少30%。
3.偶有兴奋,失眠,幼觉,妄想,低血压,肠胃不适等神经症状。与左旋多巴或多巴脱羧酶抑制剂合用时,可减少外周性严重副反应。
4.与呢替啶同服,可出现昏迷,肌肉强直,躁动等。也可出现幻觉。有致死的报导。
5.日剂量超过60mg,可出现严重低血压及精神症状。如昏睡,躁动,幻觉,昏迷,循环衰竭,呼吸抑制等。
6.中毒后主要文持疗法对症治疗,中毒早期可催吐,洗胃及活性炭吸附治疗,保持呼吸道畅通。中枢神经系统症状可给予安定。必要时可加用升压药。维持体液和电解质平衡。
[制剂]片剂:每片5mg。