卤恶唑仑
[英文名]Haloxazolam(Somelin)
[性状]本品为白色结晶或结晶性粉末,易溶于冰醋酸、二氧六环,难溶于甲醇、无水乙醇,几乎不溶于水,熔点为179℃~
184℃。
[作用与用途]本品具有较好的催眠作用,其作用强度相似于硝西泮,而比氟西绊强。其催眠特点为可缩短醒觉时间,延长慢波睡眠时间,引起的睡眠接近于自然正常睡眠。作用部位在大脑边缘系统及下丘脑,阻滞各种倩绪刺激传向醒觉系统而诱发睡眠。并有抗焦虑作用。
口服后迅速吸收,30分钟分布于全身组织,60分钟达峰浓度,2~3天几乎自体内全部消失。主要由肝脏代谢,肾脏排出。
临床应用本品治疗神经障碍所致的失眠、焦虑或焦虑抑郁症。
[用法与用量]口服:5~10mg,睡前服。
[副作用与毒性]
1,本品毒副作用较少,但长期大量连续使用后突然停药时,会出现戒断症状,故停药应逐渐减量。
2.其它不良反应有头重、头痛、眩晕、焦躁感、口干、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、肌无力等,偶见ALT升高、黄疸、步态失调等。
3.禁用于闭角性青光眼、重症肌无力。原则上不用于肺源性心脏病、肺气肿、支气管哮喘及脑血管障碍。年老体弱者、心脏病及肝肾功能不良患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.与吩噻嗪类、巴比妥类、MAOI同用或饮酒,均可增强本品作用。
5.服药次晨可能有困倦、注意力及反射运动能力降低,应避免驾驶汽车与操作机器。
[制剂]片剂:5mg;10mg。颗粒剂:每g含10mg。