安定

    [药品名]安定
    [英文名]Diazepamum
    [别名]苯甲二氮卓、Valium。
    [分子式]C16H13ON2Cl
    [性状]为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。易溶于仿,溶于乙醇与乙醚,几不溶于水。
    [作用与用途]为弱安定药。作用与利眠宁相似但较强。具有镇静、抗焦虑、抗惊厥中枢性肌肉松弛作用,其安定作用及肌肉松弛作用比利眠宁强5倍,抗惊厥作用为利眠宁的10倍,对顽固性癫痫有显著抑制作用。
    用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常,每次静注10~20mg,数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。
    [用法与用量]口服:每次2.5~5mg,每日2~3次,1日7.5~15mg;小儿1岁以下每次50μg/kg,每日3~4次;1~5岁1日2mg;6~12岁1日4mg,分3~4次。
    肌注、缓慢静注或静滴:每次5~10mg,必要时3~4小时1次;小儿每次40~200μg/kg,或1.2~6mg/m2(体表面积)。
    [副作用与毒性]
    1.婴儿、青光眼病史患者、重症肌无力患者和肝、肾功能不全及老年患者慎用。
    2.能增强吩噻嗪和单胺化酶抑制剂的作用,故不宜合用。
    3.长期服用可引起成瘾性,应注意。
    4.静注应缓慢,每分钟1ml(5mg),以免引起心血管症状和呼吸抑制;静滴宜用灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释(每ml不多于80μg)。
    5.嗜睡、眩晕、疲劳、共济失调、口干、食欲不振、视觉模糊、血压下降、皮疹、记忆力减弱、尿失禁便秘等,长期服用或大剂量可引起暂时性白细胞减少。
    [贮藏]避光,密闭保存。
    [制剂]片剂:每片2.5mg、5mg;注射剂:每支2ml:10mg、每支10mg粉剂,附助溶剂1.5ml(丙二醇0.8ml、乙醇0.2ml、苯甲醇0.03ml及蒸馏水适量)。
   
    1.去甲羟安定 Oxazepamum(经苯二氮卓、舒宁、Serax、Isodin):C15H11ClN2O2白色或类白色结晶性粉末;几无臭。几乎不溶于水,溶于乙醇和氯仿。作用及用途与安定相似,其催眠与肌肉松弛作用较弱,抗焦虑与抗惊厥作用较强,副作用较小。用于治疗顽固性焦虑、紧张、急躁、失眠、头痛、头昏、神经官能症和控制癫痫发作等。长期应用有成瘾性,应注意。口服:每次10~30mg,每日3次。每片:含10mg、15mg。
    2.经基安啶 Temazepamum(羟苯甲二氮卓、甲基舒宁、Levanxol):C16H12ClN2O2化学结构与安定相近似,其作用与利眠宁、安定相似。适用于精神焦虑、紧张、精神紊乱、失眠等症,抗惊厥效果较好。一般口服每次5~10mg,每日2~3次。精神病人开始每日40~60mg,维持量为每日20mg,分2~3次用。